FARMAKOLOGI - OBAT JANTUNG

TUGAS FARMAKOLOGI

OBAT JANTUNG

 

Tugas ini disusun untuk memenuhi tugas mata kuliah Farmakologi semester dua tahun akademik 2013/2014

Disusun Oleh :

I Reguler B

1.      Dea Fera Indikasari              (P174203130)

2.      Ike Kusuma Rimbani           (P17420313063)

3.      Nailatul Khikmah                 (P17420313073)

4.      Siti Nurrohmah Widhawati (P17420313084)

POLTEKKES KEMENKES SEMARANG

PRODI D III KEPERAWATAN PEKALONGAN

TAHUN AKADEMIK 2013 / 2014

 

OBAT JANTUNG

Macam – macam Jenis Obat Jantung :

1.      Obat Angina

Obat jantung dengan angina ini adalah obat yang diperuntukkan mengurangi nyeri angina / nyeri dada dengan cara memperbaiki pasokan darah dan oksigen ke jantung. Dan juga masuk dalam kategori obat Vasodilator ( Obat yang berkhasiat memperlebar pembuluh-pembuluh darah ). Contohnya : isosorbide dinitrat (ISDN).

2.      Antiaritmia

Obat ini menormalkan kembali denyut jantung yang tak teratur. Aritmia juga kadang disebut dengan disritmia (gangguan listrik jantung sehingga bisa menyebabkan denyut jantung yang tidak normal atau tidak teratur).

3.      Diuretika

Pemberian 0bat jenis diuretika ini berfungsi untuk menghilangkan kelebihan cairan tubuh dan sering digunakan untuk mengobati gagal jantung dengan kombinasi obat lainnya. Contohnya : obat lasix atau furosemide.

Penggolongan Obat – Obat Jantung :

Berdasarkan efeknya atas jantung, kardiaka dapat dibagi dalam 3 (tiga) golongan, yakni :

1.    Kardiotonika

a.    Glikosida Jantung

Khasiatnya adalah memperkuat kontraktilitas otot jantung (efek inotrop positif), terutama digunakan pada gagal jantung untuk memperbaiki fungsi pompanya. Kelompok kardiotonika terdiri dari : glikosida jantung (digoksin, metildigoksin, digitoksin), dopaminergika (dopamine, ibopamin, dobutamin) dan penghambat fosfodiesterase (amrinon, milrinon).

Glikosida jantung memiliki gugus gula khas pada strukturnya. Oleh penduduk Afrika dan Amerika Selatan, glikosida jantung banyak digunakan untuk racun panah. Efek farmakologi terutama terhadap jantung. Glikosida jantung ditemukan pada beberapa keluarga tumbuhan : Apocynaceae, Liliaceae, Moraceae dan Ranunculaceae. Sumber glikosida jantung yang utama dalam perdagangan adalah dari genus Digitalis dan Strophantus. Genus ini juga merupakan sumber saponin. Contohnya senyawa digitonin (aglikon: digitoksigenin) dari Digitalis purpurea.

Glikosida jantung alamiah dapat diperoleh dari berbagai tanaman, antara lain:

o      Folia digitalis purpurea : digitoksin, gitoksin, gitalin

o      Folia digitalis lanata : Lanatosid A (hidrolisa menghasilkan digitoksin), lanatosid (hidrolisa menghasilkan gitoksin), lanatosid C (hidrolisa menghasilkan digoksin).

o      Stofantus gratus : quabain

o      Strofantus kombe : strofantin

o      Urginea maritma (ganggang laut) : skilaren (zat aktif yang memacu kerja jantung)

Semua glikosida jantung mempunyai efek :

1.             Meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung (kerja inotropik positif)

2.             Memperlambat frekuensi denyut jantung (kerja kronotropik negatif)

3.             Menekan hantaran rangsang (kerja dramatropik negatif)

4.             Menurunkan nilai ambang rangsang.

Mekanisme Kerja Obat

Glikosida jantung bekerja menghambat enzim Natrium-kalium ATPase pada reseptor di membran sel, khusunya di miokardium, pertukaran ion-ion Na+ – K+ diubah menjadi pertukaran ion-ion Na+ – Ca++, meningkatkan influks Ca menjadi protein kontraktil Ca-dependen pada sel otot jantung.

Farmakokinetik :

Bioavailabilitas preparat oral sangat bervariasi, sehingga perlu memonitor kadarnya dalam serum. Adsorbsinya dihambat oleh adanya makanan dalam saluran cerna. Derajat adsorbsi lanatosid C adalah 50%, tepung dan tincture digitalis 20%, digoksin 50%, digitoksin 100%. Jadi, pada digitoksin seluruhnya diadsorbsi masuk ke dalam darah, sama seperti pada pemberian IV. Ekskresi berbeda-beda menurut jenis masing-masing. Indikasi klinik glikosida digitalis untuk lemah jantung kongestif dan untuk depresi nodus AV.

Macam – Macam Obat Yang Termasuk Glikosida Jantung :

ü Digoksin

Digoksin meningkatkan influks kalsium ke dalam sel-sel miokardial. Digoksin adalah glikosida jantung yang paling sering digunakan, terutama untuk alasan farmakokinetik. Bila membandingkan obat-obat ini sangat berguna untuk mengaitkan digitoksin dengan “lebih banyak dan lebih lama”(Digitoksin mempunyai huruf lebih banyak disbanding digoksin, membuatnya menjadi kata yang lebih panjang).

Cara Kerja : Khasiat digoksin yang terpenting adalah efek inotrop positif, yakni memperkuat kontraksi jantung, sehingga volume pukulan, volume menit dan diuresis diperbesar, serta jantung yang membesar dapat mengecil lagi. Frekuensi denyutan juga diturunkan (efek kronotrop negatif) akibat stimulasi nervus vagus. Hal ini berbeda dengan banyak zat inotrop positif lain.

Efek yang tak diinginkan : digoksin intoksikasi digitalis (tanda-tanda toksisitas terjadi pada 10-25% pasien yang mendapat digitalis. Toksisitas sering kali fatal dan terjadi lebih sering pada pasien yang mendapat tiazid/diuretic boros-kalium lain), bradikardi, blok nodus AV/SA, aritmia. Juga anoreksia, mual, muntah, diare, sakit kepala, kelelahan, malaise, gangguan visual dan ginekomastia. Peningkatan resistensi perifer dapat meningkatkan beban kerja jantung, memperburuk kerusakan iskemik.

ü Digitoksin

Digitoksin, mempunyai waktu paruh lebih panjang, lebih banyak diadsorbsi dari saluran cerna, lebih banyak terikat protein dan dimetabolisme lebih luas sebelum ekskresi. Sedangkan digoksin tidak dimetabolisme sama sekali. Mekanisme kerja dan efek yang tak diinginkan sama dengan digoksin, sedangkan indikasinya jarang digunakan karena waktu paruh panjang (bila timbul toksisitas, sulit mengeluarkan obat aktif dari tubuh). Berguna pada pasien dengan gagal ginjal karena tidak dapat mengekskresi digoksin.

b.      Agonis β adrenergik

ü Dobutamin

Dobutamin, meningkatkan produksi cAMP dengan mengikat reseptor adrenergik β. Mekanisme kerjanya agonis adrenergik yang memilih reseptor β.

Dengan dosis sedang, meningkatkan kontraktilitas tanpa meningkatkan frekuensi jantung atau tekanan darah. Efek minimal pada pembuluh darah. Indikasinya untuk meningkatkan curah jantung pada gagal jantung kronik. Dapat digunakan dengan obat penurun beban akhir. Juga digunakan untuk mengobati syok. Efek tak diinginkan, takikardi, hipotensi, mual, sakit kepala, palpitasi, gejala angina, dispnea aritmia ventrikel.

c.       Inhibitor fosfodiesterase

ü Amrinon

Amrinon, menghambat degradasi cAMP (cAMP adalah pembawa pesan biokimia yang merangsang jantung. Mekanisme kerjanya menghambat fotodiesterase/enzim yang memecahkan cAMP). cAMP meningkatkan ambilan kalsium, meningkatkan kontraktilitas isi sekuncup, fraksi ejeksi dan kecepatan sinus. Menurunkan resistensi perifer. Indikasinya ditambahkan pada terapi digoksin bila gagal jantung menetap meskipun telah diberi digoksin. Efek tak diinginkan, intoleransi saluran cerna, hepatotoksisitas, demam, trombositopenia reversibel (20%).

ü Milrinon

Milrinon, mekanisme kerjanya 20 kali lebih paten disbanding amrinon. Kerjanya sama. Indikasinya mirip amrinon, sedangkan efek tak diinginkannya efek samping sangat sedikit. Pernah dilaporkan sakit kepala dan pemburukan angina.

2.    Obat Angina Pektoris

Mempunyai daya vasodilatasi atau memperlambat frekuensi jantung. Kelompok obat angina pektoris dibagi menjadi : vasodilator koroner (nitrogliserin, isosorbid-dinitrat, dipiridamol), beta-bloker (sotalol, labetolol), dan antagonis-Ca (nifedipin, verapamil, diltiazem).

a.    Vasodilator Koroner

Memperlebar arteri jantung, memperlancar pemasukan darah beserta oksigen, sehingga meringankan beban jantung. Berkhasiat relaksasi otot pembuluh darah, bronkus, saluran empedu, lambung dan usus serta saluran kemih. Obat pilihan utama adalah nitroglierin. Nitrat menyebabkan pelebaran pada dinding pembuluh darah, terdapat dalam bentuk short-acting dan long-acting.

Sebuah tablet nitroglycerin yang diletakkan di bawah lidah (sublingual) biasanya akan menghilangkan gejala angina dalam waktu 1-3 menit, dan efeknya berlangsung selama 30 menit.

Penderita stable angina kronik harus selalu membawa tablet atau semprotan nitroglycerin setiap saat.Menelan sebuah tablet sesaat sebelum melakukan kegiatan yang diketahui penderita dapat memicu terjadinya angina, akan sangat membantu penderita.

Nitroglycerin tablet juga bisa diselipkan diantara gusi dan pipi bagian dalam atau penderita bisa menghirup nitroglycerin yang disemprotkan ke dalam mulut; tetapi yang banyak digunakan adalah pemakaian nitroglycerin tablet sublingual. Nitrat long-acting diminum sebanyak 1-4 kali/hari. Nitrat juga terdapat dalam bentuk plester dan perekat kulit, dimana obat ini diserap melalui kulit selama beberapa jam.

Nitrat long-acting yang dikonsumsi secara rutin bisa segera kehilangan kemampuannya untuk mengurangi gejala.Oleh karena itu sebagian besar ahli menganjurkan selang waktu selama 8-12 jam bebas obat untuk mempertahankan efektivitas jangka panjangnya.

Obat yang termasuk dalamgolongan ini antara lain adalah : Nitroglycerine dan Dipiridamol

b.    Beta Bloker

Zat ini memperlambat pukulan jantung (bradikardi, efek kronotrop negatif). Di samping itu juga dapat meningkatkan peredaran darah karena bradikardi akan memperpanjang waktu diastole.

Obat ini mempengaruhi efek hormon epinephrine dan norepinephrine pada jantung dan organ lainnya. Beta blocker mengurangi denyut jantung pada saat istirahat. Selama melakukan aktivitas, beta-blocker membatasi peningkatan denyut jantung sehingga mengurangi kebutuhan akan oksigen.

Beta-blocker dan nitrat telah terbukti mampu mengurangi kejadian serangan jantung dan kematian mendadak

Obat yang termasuk kedalam golongan ini antara lain : Propanolo, Acebutolol, Bisoprolol, dll.

c.     Antagonis Kalsium

Zat ini memblok Calcium-channels di otot polos arterial dan menimbulkan relaksasi dan vasodilatasi perifer (efek kronotrop negatif). Obat ini mencegah pengkerutan pembuluh darah dan bisa mengatasi kejang arteri koroner.

Antagonis kalsium juga efektif untuk mengobati variant angina. Beberapa antagonis kalsium bisa memperlambat denyut jantung. Obat ini juga bisa digabungkan bersama beta-blocker untuk mencegah terjadinya episode takikardi (denyut jantung yang sangat cepat).

Yang termasuk kedalam antagonis kalsium antara lain Verapamil, Nifedipine dan Diltiazem.

d.    Antiangina golongan Antiplatelet

Platelet adalah suatu faktor yang diperlukan untuk terjadinya pembekuan darah bila terjadi perdarahan. Tetapi jika platelet terkumpul pada ateroma di dinding arteri, maka pembentukan bekuan ini (trombosis) bisa mempersempit atau menyumbat arteri sehingga terjadi serangan jantung.

Aspirin terikat pada platelet dan mencegahnya membentuk gumpalan dalam dinding pembuluh darah, jadi aspirin mengurangi resiko kematian karena penyakit arteri koroner.

Penderita yang alergi terhadap aspirin, bisa menggunakan triklopidin. Obat yang termasuk dalam golongan ini adalah aspirin.

3.        Antiaritmika

Adalah obat-obat yang dapat menormalisasi frekuensi dan ritme pukulan jantung. Disamping menururunkan frekuensi denyutan jantung (efek chrontrop negatif), umumnya obat-obatan ini juga mengurangi daya kontraksi jantung (efek inotrof positif). Khasiatnya adalah meniadakan kelainan irama jantung. Berdasarkan mekanisme kerjanya, pengobatan aritmia dibagi menjadi empat golongan, yaitu :

v  Zat-zat dengan daya anastetik lokal, disebut juga efek kinidin atau efek stabilisasi membran. Zat ini mengurangi kepekaan membran sel-sel jantung untuk rangsangan dengan jalan menghambat pemasukan inon natrium di membran dan memperlambat depolarisasinya. Akibatnya ritme dan frekuensi jantung menjadi normal kembali. Termasuk zat ini adalah, antara lain:

o  Kuinidin

Berefek pada stabilisasi membran, anti kolinergis, kronotrop negatif dan inotrop negatif. Wanita hamil tidak boleh menggunakan zat ini karena bersifat teratogenik.

o  Lidokain

Anestetikum lokal ini berkhasiat anti aritmia berdasarkan stabilisasi membran. Tetapi, berbeda dengan kinin, masa refrakter dan penyaluran impulsnya dipersingkat tanpa mengurangi daya kontraksi jantung.

v  Zat perintang reseptor beta adrenergik atau beta blockers, yang mengurangi aktivitas saraf adrenergik di otot jantung, sehingga frekuensi dan daya kontraki jantung menurun. Contohnya : Timolol dan Propanolol.

v  Zat yang memperpanjang masa refrakter, dengan jalan memperpanjang aksi potensial. Contohnya :

-          Sotalol

-          Amiodaron

Berkhasiat anti aritmia, anti adrenergis dan vasodilatasi. Wanita hamil tidak boleh menggunakan amiodaron karena dapat menyebabkan struma pada janin.

Indikasi, Efek Samping, Dan Mekanisme Kerja Obat :

1.      Ditiazem

Indikasi :
Untuk angina pectoris, menurunkan serangan angina pada penderita variant angina.
Efek Samping :

o  Jarang terjadi, hanya 2 - 10% pasien yang mengalami nyeri kepala, pusing, gangguan saluran cerna dan bradikardia.

o  Kadang-kadang menaikkan tingkat GOT, GPT dan fosfatase alkalin.

o  Hipersensitif : erupsi, eritema multiforme (dalam kasus demikian pengobatan harus dihentikan).

o  Pernah dilaporkan : rash, pruritus

Kontra indikasi :

o  Blok AV tingkat 2 - 3,* hipotensi (tekanan sistole kurang dari 90 mmHg) dan syok kardiogenik.

o  Pasien dengan gejala gangguan irama sinus, kecuali bila ada alat pacu jantung ventrikuler yang berfungsi.

o  Wanita hamil, wanita yang diduga usia subur.

o  Penderita yang hipersensitif terhadap diltiazem

o  Penderita dengan infark miokardiai aKut dan kongasti paru-paru yang dibuktikan dengan sinar X.

Interaksi Obat :

o  Dengan preparat digoxin : dapatmenaikkan tingkat plasma digoxin.

o  Dengan obat penghambat beta : dapat terjadi bradikardia, sinus berat, hipotensi, gagal jantung kongestif dan meningkatkan resiko penghambat AV.

o  Obat antihipertensi; dapat meningkatkan efek obat antihipertensi.

o  Carbamazepine : dapat menaikkan tingkat plasma carba maze pine yang, menyebabkan timbulnya gejala-gejala toksik oieh carbamazepine.

o  Anestetik : dapat terjadi potensiasi penurunan kontraktilitas

2.      Nifedipine

Indikasi
Pengobatan dan pencegahan insufisiensi koroner (terutama angina pektoris setelah infark jantung) dan sebagai terapi tambahan pada hipertensi.

Kontra Idikasi

o  Hipersensitivitas terhadap nifedipine. 

o  Karena pengalaman yang terbatas, pemberian nifedipine pada wanita hamil hanya dilakukan dengan pertimbangan yang hati-hati.

Efek Samping: 

o  Dose dependent disebabkan oleh dilatasi vaskular seperti: sakit kepala atau perasaan tertekan di kepala, flushing, pusing, gangguan lambung, mual, lemas, palpitasi, hipotensi, hipertensi ortostatik, edema tungkai, tremor, kram pada tungkai, kongesti nasal, takikardia, tinitus, reaksi dermatologi. 

o  Sangat jarang terjadi, dilaporkan pada pemakaian nifedipine jangka panjang terjadi hiperplasia gusi dan segera kembali ketika pemakaian nifedipine dihentikan. 

o  Efek samping berat yang memerlukan penghentian pengobatan relatif jarang terjadi. 

Interaksi Obat 

o  Penggunaan nifedipine bersamaan dengan betha-bloker mempotensi efek antihipertensi nifedipine. 

o  Penggunaan nifedipine bersamaan dengan betha-bloker pada pasien dengan insufisiensi jantung, terapi harus dimulai dengan dosis kecil dan pasien harus dimonitor dengan sangat hati-hati. 

o  Penggunaan nifedipine bersamaan dengansimetidin (tidak pada ranitidin) meningkatkan konsentrasi plasma dan efek antihipertensi nifedipine.