FARMAKOLOGI - OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA

TUGAS FARMAKOLOGI

“OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA”

Disusun oleh:

Kelompok 9

1. Dewi Aisyah(P17420313055)

2. Joko Setyabudi(P17420313065)

3. Novi Dewi F(P17420313075)

4. Susiyanti(P17420313086)

POLITEKNIK KESEHATAN SEMARANG

PRODI DIII KEPERAWATAN PEKALONGAN

TAHUN AJARAN 2013/2014

OBAT ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIKA

A.Obat Analgetika

adalah obat penghilang nyeri yang banyak digunakan untuk mengatasi sakit kepala,demam, dan nyeri ringan tanpa menghilangkan kesadaran.

Penggolongan Analgetika

Berdasarkan aksinya, analgetika dibagi dalam 2 golongan besar :

1.Analgetika Opoid/ Narkotika

Analgetika opioid sering disebut analgetika sentral. Memiliki daya penghalang  nyeri yang kuat sekali dengan titik kerja yang terletak di SSP. Umumnya dapat mengurangi kesadaran (mengantuk) dan memberikan perasaan nyaman (euphoria). Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat. Dapat juga menyebabkan toleransi, kebiasaan (habituasi), ketergantungan fisik dan psikis (adiksi) dan gejala-gejala abstinensia bila diputuskan pengobatan (gejala putus obat). Karena bahaya dan gejala-gejala di atas maka pemakaian obat-obat ini diawasi dengan seksama oleh DEPKES  dan dimasukkan kedalam Undang-undang  Obat Bius (Narkotika).

Analgetika narkoti, kini disebut juga opioida (= mirip opiate) adalah zat yang bekerja terhadap reseptor opioid khas di susunan saraf pusat, hingga persepsi nyeri dan respon emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). Minimal ada 4 jenis reseptor, pengikatan padanya menimbulkan analgesia. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri, nyakni zat –zat endorphin yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut.

Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen), terutama dalam batang otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls nyeri. Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan, misalnya luka pada kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat kemudian. Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut opioid endogen. Beberapa senyawa yang termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain: enkefalin, endorfin, dan dinorfin.

Endorphin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptidaendogen yang terdapat di CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Zat-zat ini dapat dibedakan antara β-endorfin, dynorfin dan enkefalin (yun. Enkephalos = otak), yang menduduki reseptor-reseptor berlainan.secara kimiawi za-zat ini berkaitan dengan kortikotrofin (ACTH), menstimulasi pelepasanya juga dari somatotropin dan prolaktin. Sebaiknya pelepasan LH dan FSH dihambat oleh zat ini. β-endorfin pada hewan berkhasiat menahan pernapasan, menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. Zat ini berdaya analgetis kuat, dalam arti tidak merubah persepsi nyeri, melainkan memperbaiki ‘’penerimaannya”. Rangsangan listrik dati bagian- bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorphin dalam CCS. Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia yang timbul (selama elektrostimulasi) pada akupunktur, atau pada stress (misalnya pada cedera hebat). Peristiwa efek placebo juga dihubungkan dengan endomorfin.

Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti fluktuasi hormonal, produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan pengembangan toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur homeostatis, mengaplifikasi sinyal dari permukaan tubuh ke otak, dan bertindak juga sebagai neuromodulator dari respon tubuh terhadap rangsang eksternal.

Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan analgesik nonopioid yang target aksinya pada enzim.

Ada beberapa jenis Reseptor opioid  yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor opioid μ, κ, σ, δ, ε.  (dan yang terbaru ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the opioid-receptor-like 1 (ORL-1) receptor or “orphan” opioid receptor dan e-receptor, namum belum jelas fungsinya).

Reseptor μ memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik dari opioid. Sedangkan reseptor μ 2 memediasi efek depresan pernafasan.

Reseptor δ yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek analgesik dan berhubungan dengan toleransi terhadap μ  opioid. reseptor κ telah diketahui dan berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar dalam otak dan sumsum tulang belakang. Reseptor δ dan reseptor κ menunjukan selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor  μ selektif untuk opioid analgesic.

Mekanisme umumnya  :

Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca²⁺ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K⁺ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.

Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor – reseptor nyeri di susunan saraf pusat, hingga perasaan nyeri dapat diblokir. Khasiat analgesic opioida berdasarkan kemampuannya untuk menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum di tempati endokfin. Tetapi bila analgetika tersebut digunakan terus menerus, pembentukan reseptor-reseptor baru di stimulasi dan pdoduksi endorphin di ujung saraf pusat dirintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan.

Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid diantaranya:

         ·         Analgesik

            ·         Medullary effect

        ·         Miosis

            ·         Immune function and Histamine

         ·         Antitussive effect

        ·         Hypothalamic effect

        ·         GI effect

Efek samping umum

     ·         Pada dosis biasa : gangguan lambung usus (mual, muntah, obstipasi), efek saraf pusat (kegelisahan, rasa kantuk, euphoria), dan lain-lain.

     ·         Pada dosis tinggi : efek yang lebih berbahaya seperti sulit bernafas, tekanan darah turun, sirkulasi darah terganggu, koma, dan sampai pernafasan terhenti.

     ·         Supresi susunan saraf pusat, misalnya sedasi, menekan pernafasan dan batuk, miosis, hypothermia, dan perubahan suasana jiwa (mood). Akibat stimulasi lagsung dari CTZ (Chemo Trigger Zone) timbul mual dam muntah. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya aktifitas mental dan motoris.

     ·         Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi), kontraksi sfingter kandung empedu  (kolik batu empedu).

·         Saluran urogenital : retensi urin (karena naik nonus dari tonus dan sfingter kandung kemih), motilitas uterus berkurang (waktu persalinan diperpanjang).

·         Saluran nafas: bronchkontriksi, penafasan menjadi lebih dangkal    dan frekuensi    turun.

     ·         System sirkulasi : vasodilatasi, hypertensi dan bradycardia.

·         Histamine-liberator: urticaria dan gatal-gatal, karena    menstimulasi  pelepasan    histamine.

·         Kebiasaan dengan resiko adiksi pada penggunaan lama. Bila terapi dihentikan dapat terjadi gejala abstinensia.

PENGGOLONGAN

Atas dasar cara kerjanya, obat – obat ini dapat dibagi menjadi 3 kelompok, yakni :

1.    Agonis opiate, yang dapat dibagi dalam :

Alkaloida candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin.

Zat-zat sintesis : metadon dan derivate-derivatnya (dekstromoramida, propoksifen, bezitramida), petidin dan detivatnya (fentanil, sufentanil) dan tramadol.

Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin hanya berlainan dengan potensi dan lama kerjanya. Efek samping dan resiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik.

2.    Antagonis opiate : nalokson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin, dan nalbufin. Bila digunakan sebagai analgetika, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.

3.    Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktifasi kerjanya dengan sempurna.

      Penggunaan: digunakan untuk nyeri hebat misalnya pada kanker

      Efek Samping: menyebabkan ketergantungan.

 Macam-macam obat Analgesik Opioid :

· Morfin (F.I) : MS Contin, kapanol.

Penggunaannya khusus pada nyeri kuat kronis dan akut, seperti pasca-   bedah dan    setekah infark jantung, juga pada fase terminal dari kanker.

  · Metadon : amidon, symoron

  · Kanabis : *marihuana, *hashiz,, weed, gras

     Zat ini banyak khasiat farmakologisnya, yang terpenting diantaranya adalah sedatif,   hipnotis, dan analgetis, antimual dan spasmolitis.

·   Dihidromorfin dan Dilaudid

     jangka waktu bekerjanya lebih pendek dan khasiat membiusnya lebih lemah.

·.      Fentanil : fetanyl, durogesic, *Thalamonal

       Mulai kerjanya cepat, yaitu 2-3 menit tetapi singkat hanya  30 menit.

2. Analgetika non Narkotika

Obat-obat ini dinamakan analgetika perifer karena tidak mempengaruhi susunan saraf sentral, tidak menurunkan kesadaran dan tidak mengakibatkan ketagihan.

Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran.

Mekanisme kerja: Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX (enzim siklooksigenase ) pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri .

Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar, oleh karena itu penggunaan analgetika secara kontinu tidak dianjurkan.

Analgetika non narkotika memiliki daya kerja :

Khasiat antipiretik : menurunkan suhu badan pada saat demam (analgetika).

Khasiat berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan berbahayanya pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat . Misalnya: Parasetamol, Aminofenazon, dan lain-lain.

Khasiat anti flogistik : anti radang atau anti inflamasi.

Penggolongan obat analgetika non narkotika :

Secara kimiawi, analgetika perifer dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yakni:

• Devirat Paraaminofenol: Parasetamol
• Derivat Asam Salisilat : asetosal, salisilamid dan benorilat
• Derivat asam propionat : ibuprofen, ketoprofen
• Derivat Asam fenamat : asam mefenamat
• Derivat asam fenilasetat : diklofenak
• Derivat asam asetat indol : indometasin
• Derivat pirazolon : fenilbutazon, aminofenazon, isopropilfenazon
• Derivat oksikam : piroksikam

Parasetamol

• Merupakan penghambat prostaglandin yang lemah.
• Parasetamol mempunyai efek analgetik dan antipiretik, tetapi kemampuan antiinflamasinya sangat lemah                
•  Dosis : dewasa oral 3-6 dd 10-20 mg garam-HCl, s.c/i.m. 3-6 dd 5-20 mg.

Anak-anak : oral 2 dd 0,1-0,2 mg/kg.

Asetosal (Aspirin)

• Mempunyai efek analgetik, anitipiretik, dan antiinflamasi.
• Efek samping utama : perpanjangan masa perdarahan, hepatotoksik (dosis besar) dan iritasi lambung.
• Diindikasikan pada demam, nyeri tidak spesifik seperti sakit kepala, nyeri otot dan sendi (artritis rematoid).
• Aspirin juga digunakan untuk pencegahan terjadinya trombus (bekuan darah) pada pembuluh darah koroner jantung dan pembuluh darah otak 
• Dosis : oral,. 3-4 dd 2,5-5 mg .

Asam Mefenamat

• Mempunyai efek analgetik dan antiinflamasi, tetapi tidak memberikan efek antipiretik.
• Efek samping : dispepsia
• Dosis : 2-3 kali 250-500 mg sehari
• Kontraindikasi : anak di bawah 14 tahun dan wanita hamil

Ibuprofen

• Mempunyai efek analgetik, antipiretik, dan antiinflamasi, namun efek antiinflamasinya memerlukan dosis lebih besar
• Efek sampingnya ringan, seperti sakit kepala dan iritasi lambung ringan.
• Absorbsi cepat melalui lambung
• Waktu paruh 2 jam
• Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap (90%)
• Dosis 4 kali 400 mg sehari

Diklofenak

• Diberikan untuk antiinflamasi dan bisa diberikan untuk terapi simtomatik jangka panjang untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan spondilitis ankilosa.
• Absorbsi melalui saluran cerna cepat dan lengkap
• Waktu paruh 1-3 jam
• Efek samping : mual, gastritis, eritema kulit
• Dosis : 100-150 mg, 2-3 kali sehari

Indometasin

• Mempunyai efek antipiretik, antiinflamasi dan analgetik sebanding dengan aspirin, tetapi lebih toksik.
• Metabolisme terjadi di hati
• Efek samping : diare, perdarahan lambung, sakit kepala, alergi
• Dosis lazim : 2-4 kali 25 mg sehari

Piroksikam

• Hanya diindikasikan untuk inflamasi sendi.
• Waktu paruh : > 45 jam
• Absorbsi cepat dilambung
• Efek samping : gangguan saluran cerna, pusing, tinitus, nyeri kepala dan eritema kulit.
• Dosis : 10-20 mg sehari 

Fenilbutazon

• Hanya digunakan untuk antiinflamasi, mempunyai efek meningkatkan ekskresi asam urat melalui urin, sehingga bisa digunakan pada artritis gout.
• Diabsorbsi cepat dan sempurna pada pemberian oral.
• Waktu paruh 50-65 jam

Obat-obat ini bekerja melalui 2 cara:

1.     Mempengaruhi sistem prostaglandin, yaitu suatu sistem yang bertanggungjawab terhadap timbulnya rasa nyeri.

2.     Mengurangi peradangan, pembengkakan dan iritasi yang seringkali terjadi di sekitar luka dan memperburuk rasa nyeri

Penggunaan

obat ini mampu meringankan atau meghilangkan rasa nyeri, tanpa mempengaruhi SSP atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis dan atau antiradang. Oleh karena itu obat ini tidak hanya digunakan untuk obat nyeri melainkan pula pada gangguan demam (infeksi virus/kuman, salesma, pilek) dan peradangan seperti rema dan encok. Obat ini banyak digunakan pada nyeri ringan sampai sedang, yang penyebabnya beraneka ragam misalnya: nyeri kepala, gigi, otot atau sendi (rema, encok), perut, nyeri haid (dysmenorroe), nyeri akibat benturan atau kecelakaan (trauma). Untuk kedua nyeri terakhir, NSAIDs lebih layak. Pada nyeri lebih berat, seperti nyeri setelah pembedahan atau fraktur (tulang patah) kerjanya kurang efektif.

* Daya antipiretisnya,  berdasar rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (dikulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarnya banyak keringat.

*Daya antiradangnya (antifogistis), kebanyakan analgetika memiliki daya antiradang, khususnya kelompok barat dari zat-zat penghambat prostaglandin, (NSAID, termasuk asetasol),  begitu pula benzidamin. Zat-zat ini banyak digunakan untuk rasa nyeri yang disertai dan peradangan.

*Kombinasi dari dua atau lebih analgetika sering kali digunakan, karena terjadi efek potensiasi. Lagi pula efek sampingnya, yang masing-masing terletak dibidang yang berlainan, berkurang karena dosisnya masing-masing dapat diturunkan. Kombinasi analgetika dengan kofein dan kodein sering kali dibuat, khususnya dalam sediaan dengan parasetamol dan asetasol.

*Kehamilan dan Laktasi

Hanya parasetamol yang dianggap aman bagi wanita hamil dan menyusui, meskipun dapat mencapai air susu. Asetasol dan salisilat, NSAIDs dan metamazol dapat mengganggu perkembangan janin, sehingga sebaiknya dihindari. Dari aminofenazon dan propifenazon belum terdapat cukup data.

B. Obat Antipiretika

Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan demam.

                   Jenis Obat Antipiretika

       1.      Benorylate

Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.

      

       2.      Fentanyl

Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan kanker.

Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.

Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan.

Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.

      3.      Pirazolon

Di pasaran pirazolon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun pirazolon diketahui menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan analgesik yang mengandung pirazolon perlu disertai resep dokter.

Daftar Pustaka

·http://aniskhoe2110.blogspot.com/2012/06/analgetika-dan-antipiretika.html

· http://kumpulan-farmasi.blogspot.com/2010/10/analgetika.html

· http://dianhusadafathiem.blogspot.com/p/definisi-analgetik-antipiretik.html