FARMAKOLOGI - OBAT ANTI INFLAMASI DAN ANTI REUMATIK

TUGAS FARMAKOLOGI

OBAT ANTI INFLAMASI DAN ANTI REUMATIK

Disusun Oleh :

§  Ahmad Aji M.

§  QonitaIillah

§  Latifatunnisa R.

§  Dwi Septianingrum

§  Wada Rahma Iqbal

POLTEKKES KEMENKES SEMARANG

PRODI D III KEPERAWATAN PEKALONGAN

TAHUN AKADEMIK 2013 / 2014

ANTI REUMATIK DAN ANTI INFLAMASI

Ø   Anti Reumatik

Rheumatoid arthritis (RA) atau Reumatik adalah suatu kondisi di mana sendi tidak lagi berfungsi dengan benar. Dalam kondisi ini, sendi bengkak dan memicu nyeri sedang sampai berat sambil melakukan kegiatan sehari-hari. Tidak seperti jenis lain dari arthritis yang biasanya didiagnosis setelah usia 60, rheumatoid arthritis juga dapat mempengaruhi anak-anak. Ini karena, rheumatoid arthritis tidak disebabkan karena keausan sendi tetapi merupakan hasil dari sistem kekebalan tubuh menyerang jaringan sendi. Obat Rheumatoid arthritis diresepkan diformulasikan untuk menekan sistem kekebalan tubuh. Ini bekerja untuk mengurangi nyeri sendi dan peradangan. Untuk hasil terbaik, perawatan medis oral harus dilengkapi dengan diet rheumatoid arthritis.

Gejala-gejala Reumatik yaitu

·         Nyeri di sekujur tubuh

·         Kelelahan

·         Tidak napsu makan

·         Penurunan berat badan

·         Pembengkakan sendi

Obat Anti-Rheumatic

Dikenal sebagai Disease-modifying Anti-rheumatic Drugs (DMARDs) , obat ini sering menjadi pilihan pertama untuk mengobati rheumatoid arthritis. Hal ini karena mereka menargetkan penyebab yang mendasari dan menempatkan ‘pemutus kecepatan’ dalam perkembangan penyakit. Dengan demikian, tingkat di mana kemajuan rheumatoid arthritis berkurang dengan asupan DMARDs. Obat-obat ini mencoba untuk menghentikan sistem kekebalan tubuh dari menyerang jaringan sendi, yang bertanggung jawab untuk menyebabkan peradangan dan nyeri. Sekali, rheumatoid arthritis didiagnosis, pasien langsung ditempatkan di DMARDs untuk meminimalkan kerusakan sendi. Beberapa dari mereka membantu untuk mengobati rheumatoid arthritis adalah sebagai berikut:

1.       Methotrexate (Rheumatrex)

-  Khasiat: Untuk mengobati kangker jenis tertentu atau mengontrol penyakit yang mengganggu sistem kekebalan tubuh yang berdampak ke kulit manusia atau yang disebut psoriasis atau penyakit yang mengganggu sistem kekebalan tubuhdan menyerang persendian.

-  Cara kerja: suatu antagonis asam folat, dimulai pada dosis rendah dan meningkat menjadi dosis penuh dalam waktu kurang lebih 4-6 minggu. Methotrexate diberikan sampai dengan 25 mg sekali seminggu. Sekitar 1% pasien mengalami pneumonitis saat mengambil metotreksat (MTX). Monitor CBC menghitung fungsi bulanan dan hati dan ginjal setiap 1-3 bulan selama terapi.

-  Efek samping: Methotrexate dapat menyebabkan penyakit hati yang serius.

2.       Leflunomide (Arava)

-  Khasiat: (Arava) blok autoimun antibodi dan mengurangi peradangan.

-  Cara kerja: Hal ini juga menghambat dehidrogenase dihydroorotate, enzim dalam jalur novo sintesis de pirimidin. CBC dan jumlah enzim hati harus dipantau. Leflunomide, inhibitor sintesis pirimidin, sangat teratogenik dan mutlak dikontraindikasikan pada kehamilan. Umur Waktu paru  adalah 14-15 hari, tetapi metabolit aktif mengalami sirkulasi enterohepatik yang luas, dengan demikian, obat memakan waktu sampai 2 tahun untuk menjadi tidak terdeteksi dalam plasma. Akibatnya, penghentian obat sebelum kehamilan tidak cukup.

-  Efek samping: termasuk gangguan pencernaan , ruam , kerusakan hati , tetes hitung darah , penekanan kekebalan , dan cacat lahir . Tetrasiklin adalah antibiotik yang juga memiliki efek menghambat enzim yang merangsang peradangan . Tetrasiklin juga memiliki efek penghambatan pada T - sel . Efek samping termasuk ruam kulit fotosensitif , perubahan warna gigi , lupus , radang pembuluh darah , dan kerusakan hati .

3.       Abatacept (Orencia)

-  Khasiat: menghambat aktivasi T-sel

-  Cara kerja: Abatacept (ORENCIA) adalah modulator costimulation selektif yang menghambat aktivasi T-sel dengan mengikat CD80 dan CD86, sehingga menghalangi interaksi mereka dengan CD28. Interaksi CD28 memberikan sinyal yang diperlukan untuk penuh aktivasi T-sel yang terlibat dalam patogenesis RA. Abatacept ditakar menurut berat badan, setelah infus IV awal, hal ini diulang pada 2 minggu dan minggu ke 4 dan kemudian setiap 4 minggu. Dosis pemeliharaan dapat diberikan sebagai infus IV bulanan atau oleh pasien sebagai injeksi SC mingguan.

-  Efek samping: menimbulkan sakit kepala, mual, masalah buang air kecil dan sakit tenggorokan.

4.       Anakinra (Kineret)

-  Khasiat: mengurangi rasa sakit dan bengkak terkait dengan monderat untuk rheumatiod arthritis aktif parah.

-  Cara kerja:Anakinra (Kineret, IL-1 antagonis reseptor [IL-1ra]). IL-1ra menempati reseptor IL-1 tanpa memicu dan mencegah mengikat reseptor IL-1. Anakinra (IL-1ra) diberikan dengan dosis 100 mg / hari SC

-  Efek samping: menyebabkan timbul kemerahan pada bagian bekas injeksi, pembengkakan dan rasa sakit

5.       Rituximab (Rituxan)

-  Khasiat : Rituximab telah terbukti efektif dalam mengurangi tanda dan gejala pada pasien dewasa dengan moderat RA sangat aktif yang telah memiliki respon cukup untuk terapi dengan satu atau lebih antagonis TNF.

-  Cara kerja: Meskipun rituximab (Rituxan) dapat digunakan sebagai agen tunggal, sering digunakan dalam kombinasi dengan Methotrexate. Pengobatan dengan rituximab dapat menguras CD20 + sel B.

-  Efek samping: demam, nyeri abdomen, diare, muntah, ruam kulit, bronkospasme, takikadia, dan hipertensi.

Ø   Anti Inflamasi

Anti inflamasi adalah obat yang dapat menghilangkan radang yang disebabkan bukan karena mikroorganisme (non infeksi). Gejala inflamasi dapat disertai dengan gejala panas, kemerahan, bengkak, nyeri/sakit, fungsinya terganggu. Proses inflamasi meliputi kerusakan mikrovaskuler, meningkatnya permeabilitas vaskuler dan migrasi leukosit ke jaringan radang, dengan gejala panas, kemerahan, bengkak, nyeri/sakit, fungsinya terganggu. Mediator yang dilepaskan antara lain histamin, bradikinin, leukotrin, Prostaglandin dan PAF.

       

Obat Anti-inflamasi Non steroid

Obat antiinflamasi (anti radang) non steroid, atau yang lebih dikenal dengan sebutan NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas), dan antiinflamasi (anti radang). Istilah "non steroid" digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat serupa. NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika.Penggunaan NSAID sering direkomendasikan karena mereka tidak hanya mengurangi ketidaknyamanan tetapi juga mengurangi peradangan. Dengan demikian, baik pembengkakan dan nyeri berkurang dengan asupan NSAID, beberapa di antaranya diberikan di bawah ini:

1.        Ibuprofen (Motrin)

-   Khasiat: Ibuprofen diindikasikan untuk pasien dengan nyeri ringan sampai sedang.

-   Cara kerja: Menghambat reaksi inflamasi dan rasa sakit dengan mengurangi sintesis prostaglandin.

-   Efek samping:Ibuprofendapat menyebabkan masalah jantung atau sirkulasi darah yang mengancam jiwa, seperti serangan jantung atau stroke bila digunakan jangka panjang.

2.        Naproxen (Anaprox)

-   Khasiat: Naproxen digunakan untuk meringankan nyeri ringan sampai sedang; menghambat reaksi inflamasi dan rasa sakit

-   Cara kerja: mengurangi aktivitas siklooksigenase, yang bertanggung jawab untuk sintesis prostaglandin. NSAID menurunkan tekanan intraglomerular dan proteinuria penurunan.

-   Efek samping: penggunaan naproxen dapat mengancam jiwa, menyebabkan gangguan pada jantung, stroke, efek serius pada perut atau usus, termasuk perdarahan atau perforasi (pembentukan lubang)

3.        Aspirin

-   Khasiat: mampu mengatasi rasa sakit dan nyeri misalnya sakit kepala dan sakit gigi,mencegah kerusakan hati, dan menyembuhkan jerawat.

-Cara kerja: Aspirin menghambat produksi prostaglandin dengan menghambat enzim COX-2. Molekul aspirin menempel pada enzim COX-2. Penempelan ini menghambat enzim melakukan reaksi kimia. Bila tidak ada reaksi kimia yang dihasilkan, tidak ada pesan ditransmisikan ke otak untuk memproduksi prostaglandin.Dengan tidak diproduksinya  prostaglandin, rasa sakit kepala dapat dikurangi atau bahkan dihilangkan sama sekali.

-   Efek samping: aspirin merupakan penyebab timbulnya kejang pada pasien asma, aspirin juga bisa menyebabkan perdarahan internal.

4.        Indometasin (Indocin)

-Khasiat: mampu meredakan nyeri sedang sampai berat, pembengkakan dan kekakuan yang disebabkan oleh ostoart ritis serta rematik.

- Cara kerja: Indometasin menghambat prostagladin dengan cara membentuk ikatan dengan enzim siklooksigenase sehingga asam arachidonat tidak dapat berikatan dengan enzim dan prostagladin tidak dapat terbentuk. Kompleks enzim-indometasin ini sifatnya reversible, artinya, indometasin dapat lepas dari enzim. Bersifat time dependent karenaketika kompleks enzim-indometzsin bertaha dalam selang waktu tertentu, dapat terjadi konformasi pada enzim yang akan menghasilkan ikatan yang lebih kuat dengan indometasin.

-Efek samping: indometa sin dapat menyebabkan sakit kepala, pusing, muntah, diare, sembelit, ruam, iritasi rektum, bengkak pada mata wajah, lidah, bibir, tenggorokan,tangan,kaki, pergelangan kaki serta juga dapat menyebabkan kulit pucat dan perdarahan yang tidak biasa atau memar.

5.        Diklofenak (Arthrotec)

-Khasiat:

-indikasi:

• Ulkus peptikum, hipersensitif terhadap Na. diklofenak,aspirin, obat penghambat prostalglandin.
• Hati-hati pada penderita hipertensi, jantung, hati, lansia dan anak-anak.
• Hati-hati pada wanita hamil dan menyusui.

-Efek samping: Kadang-kadang dapat menyebabkan gangguan saluran pencernaan, sakit kepala, pusing, vertigo, ruam kulit, dan peningkatan serum transaminase

6.        Nabumetone (Relafen)

-   Khasiat:berguna untuk megurangi nyeri,bengkak dan kekakuan sendi akibatradang sendi.

-   Cara kerja:

-   Efek samping: dapat menimbulkan diare, mual, kembung,sembelit,sakit kepala,pusing gatal kemerahan dan mengantuk.

Kortikosteroid

Kortikosteroidadalah satu lagi kelas lain dari obat-obatan yang mungkin diresepkan untuk mengurangi gejala rheumatoid arthritis. Obat-obatan kortikosteroid membantu untuk mengontrol sistem kekebalan yang hiperaktif. Obat mengurangi jumlah bahan kimia inflamasi yang sedang diproduksi pada pasien dengan rheumatoid arthritis. Hal ini tidak hanya mempromosikan pengurangan pembengkakan tetapi juga memperlambat proses kerusakan sendi. Pasien RA diberi kortikosteroid berikut:

·         Methylprednisolone

-  Khasiat: Methylprednisolone mengurangi inflamasi

-  Cara kerja: menekan migrasi leukosit polimorfonuklear dan membalikkan permeabilitas kapiler meningkat.

-  Efek samping: Efek samping biasanya terlihat pada pemberian jangka panjang atau pemberian dalam dosis besar, misalnya gangguan elektrolit dan cairan tubuh, kelemahan otot, retensi terhadap infeksi menurun, gangguan penyembuhan luka, meningkatnya tekanan darah, katarak, gangguan pertumbuhan pada anak – anak, insufisiensi adrenal, Cushing’s Syndrome, osteoporosis, tukak lambung.

·         Prednison

-  Khasiat: untuk pengobatan gangguan autoimun; dapat menurunkan peradangan

-  Cara kerja:dengan membalikkan peningkatan permeabilitas kapiler dan aktivitas leukosit polimorfonuklear menekan. Prednisone menstabilkan membran lisosomal dan menekan limfosit dan produksi antibodi.

-  Efek samping: Mual, anoreksia (kehilangan nafsu makan), nyeri otot, gelisah. Edema, hipernatremia, hipokalemia, iritasi lambung.

Imunosupresan
Selain DMARDs, dokter mungkin meresepkan imunosupresan, obat bahwa perintah sistem kekebalan tubuh untuk ‘berperilaku’ benar. Seperti kita semua tahu, sistem kekebalan tubuh berjalan kusut dalam rheumatoid arthritis. Imunosupresan mengurangi kekuatan dan kemanjuran sistem kekebalan tubuh. Ini efek imunosupresi membantu meningkatkan gejala rheumatoid arthritis.

·         Siklosporin (Neoral)

-  Khasiat: Menekan beberapa imunitas humoral dan, pada tingkat yang lebih besar, sel-mediated reaksi kekebalan tubuh (misalnya hipersensitivitas tertunda, penolakan allograft, encephalomyelitis alergi eksperimental, dan graft-vs-host penyakit) untuk berbagai organ.

-  Cara kerja: Sebuah 11-asam amino peptida siklik dan produk alami dari jamur. Kisah di T-sel replikasi dan aktivitas.Spesifik modulator T-sel fungsi dan agen yang menekan diperantarai sel respon imun dengan menghambat fungsi sel T penolong. Penghambatan reversibel istimewa dan limfosit T pada fase G0 atau G1 dari siklus sel yang disarankan.Mengikat cyclophilin, sebuah protein intraseluler, yang pada gilirannya mencegah pembentukan interleukin 2 dan rekrutmen berikutnya sel T aktif. Memiliki sekitar 30% bioavailabilitas, tetapi ada ditandai variabilitas antarindividu. Secara khusus menghambat T-limfosit fungsi dengan aktivitas minimal terhadap sel B. Penekanan maksimum dari T-limfosit proliferasi membutuhkan obat yang hadir selama 24 jam pertama dari paparan antigen.

-  Efek samping: tekanan darah tinggi, peningkatan kadar kolesterol dalam darah,  sakit kepala, paksa gemetar (tremor), meningkatkan kerentanan terhadap infeksi, terutama infeksi dada

·         Azathioprine (Imuran)

-  Khasiat:

-  Cara kerja: turunan dari 6-mercaptopurine. Banyak dari efek biologis yang mirip dengan senyawa induk. Kedua senyawa cepat dieliminasi dari darah dan teroksidasi atau alkohol dalam eritrosit dan hati. Tidak ada azathioprine atau mercaptopurine terdeteksi dalam urin 8 jam setelah diambil.Antagonizes metabolisme purin dan menghambat sintesis DNA, RNA, dan protein. Mekanisme dimana azathioprine mempengaruhi penyakit autoimun tidak diketahui. Bekerja terutama pada sel T. Hypersensitivities menekan sel-dimediasi jenis dan menyebabkan perubahan variabel dalam produksi antibodi. Tes sitotoksisitas imunosupresif, hipersensitivitas, tertunda dan seluler ditekan ke tingkat yang lebih besar dari respon antibodi. Bekerja sangat lambat; mungkin memerlukan 6-12 mo sidang sebelum efek. Sampai dengan 10% dari pasien mungkin memiliki reaksi idiosinkratik pelarangan penggunaan. Jangan biarkan jumlah WBC untuk turun di bawah jumlah 3000/mL atau limfosit untuk turun di bawah 1000/mL. Tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral atau 100-mg vial untuk injeksi IV.

-  Efek samping: seiring dengan efek yang diperlukan, obat dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Beberapa efek samping yang akan memiliki beberapa tanda dan gejala. Efek samping mungkin dapat muncul setelah berbulan-bulan atau bertahun-tahun setelah mengonsumsi obat ini. Efek samping yang baru terjadi setelah beberapa bulan atau tahun mungkin termasuk jenis kanker tertentu, seperti leukemia, limfoma, atau kanker kulit

TNF-alpha Inhibitor

Sel darah putih dianggap sebagai tentara tubuh memproduksi sejenis protein, yang dikenal sebagai TNF alpha yang memperkuat sistem kekebalan tubuh untuk memerangi infeksi dan penyakit. Namun, ini protein yang sama merugikan tubuh ketika diproduksi dalam jumlah kelebihan. Terlalu banyak produksi TNF alpha membuat sistem kekebalan tubuh menyerang tubuh sendiri. Untuk lebih tepatnya, jaringan sehat dari sendi menjadi mangsa sistem kekebalan tubuh, sehingga menimbulkan rheumatoid arthritis. Dalam rangka untuk mengurangi efek inflamasi dari protein ini, TNF-alpha inhibitor yang diberikan di bawah dapat diresepkan.

·         Adalimumab (Humira)

-  Khasiat: Rekombinan IgG1 manusia antibodi spesifik monoklonal untuk TNF manusia. Diindikasikan untuk mengurangi peradangan dan menghambat kemajuan dari kerusakan struktural dalam moderat sampai berat rheumatoid arthritis. Diperuntukkan bagi mereka yang mengalami respon cukup untuk satu atau lebih DMARDs.

-  Cara kerja: Hal ini dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan MTX atau DMARDs lain. Mengikat secara khusus untuk TNF-alpha dan interaksi blok dengan P55 dan P75 permukaan sel reseptor TNF.

-  Efek samping: nyeri, sakit kepala, infeksi saluran pernapasan, sinusitis.

·         Etanercept (Enbrel)

-  Khasiat:

-  Cara kerja: Etanercept (Enbrel) mengikat lymphotoxin (sebelumnya disebut TNF-beta) selain larut TNF-alpha. Etanercept, p bivalen 75-TNF reseptor terkait dengan bagian Fc dari IgG manusia, diberikan pada 25 mg SC dua kali seminggu atau 50 mg SC mingguan, dengan atau tanpa MTX bersamaan.

-  Efek samping: Rx lokal di tempat penyuntikan, infeksi GIT dan sal.pernapasan